Anestésicos locales

Apuntes

865© 2021. Elsevier España, S.L.U. Reservados todos los derechos Anestésicos locales PHILIPP LIRK y CHARLES B. BERDE 29 PUNTOS CLAVE ■ Los anestésicos locales bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje y, por lo tanto, interrumpen el inicio y la propagación de los impulsos en los axones, pero tienen una amplia variedad de acciones biológicas diferentes, deseables e indeseables. ■ Actualmente, los anestésicos locales disponibles son de dos clases químicas: aminoésteres y aminoamidas. ■ La baja potencia y la falta de especificidad de los anestésicos locales disponibles se deben en parte a fuerzas estructurales muy débiles en su sitio de unión sobre el canal de sodio. La mayoría de sus características se deben a la necesidad de alta solubilidad, protonación rápidamente reversible y difusión rápida tanto en ambientes acuosos como en las fases lipídicas de las membranas biológicas. ■ La protonación reversible del grupo de la amina terciaria tiende a hacer que los anestésicos locales estén menos cargados con un pH más básico y más cargados con un pH neutro o ácido; las formas básicas neutras son más solubles en medios lipídicos, mientras que las formas ácidas cargadas, las esp...