Epilepsia
¿Cuál es la principal característica de la farmacocinética de la fenitoína?
Apuntes
Epilepsia • Enfermedad neurológica común • Tratamiento exitoso con medicamentos hasta 80% • Tratamiento farmacológico: paliativo Farmacocinética • Buena absorción y distribución • Paso de la barrerra hematoencefálica • Unión alta a proteínas: fenitoína, tiagabina, acido valproico, diazepam • Biotransformación hepática • Inductores citocromo P450: carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína • Inhibidores citocromo P450 • Levetiracetam, gabapentina, pregabalina: no tienen interacciones farmacológicas conocidas. Mecanismos de acción Carbamazepina • Con alimentos = menor absorción, mejora tolerancia • Inductor enzimático CYP3A4 y CYP2B6 • Disminución de su propia concentración • T/2: 36 h (inicial); 8-12h (uso continuo) • Oxcarbazepina • Menor vida media • Metabolismo fase II • No inducción enzimática 1. Crisis focales y tónico clónicas generalizadas 2. Neuralgia y dolor neuropático 3. Manía • Adversos: • Molestia gastrointestinal leve • Mareos, visión borrosa, diplopía, ataxia, sedación • Leucopenia benigna • Erupción, síndrome de Stevens- Johnson • Hiponatremia Fenitoína Cinética: • Unión a proteínas > 90% • Bajo Vd (0.6–0.7 L/kg en adultos) • Metabolismo: • CYP2C9 y ...
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