Farmacocinética y distribución: absorción, unión a proteínas y penetración en tejidos

Apuntes

Todos los aminoglucósidos se absorben con rapidez desde los sitios de inyección intramuscular. Las concentraciones máximas en plasma apare- cen después de 30 a 90 minutos. Estas concentraciones oscilan entre 4 y 12 μg/mL después de una dosis de 1.5 a 2 mg/kg de gentamicina, tobra- micina o netilmicina, y de 20 a 35 μg/mL después de una dosis de 7.5 mg/ kg de amikacina o kanamicina. Cada vez se utilizan más los aminoglucó- sidos administrados mediante inhalación, sobre todo para el tratamiento de pacientes con fibrosis quística que tienen infecciones pulmonares cró- nicas de P. aeruginosa (Geller et al., 2002). Se han usado soluciones inyec- tables de amikacina y tobramicina, así como una formulación comercial de tobramicina diseñada para inhalación. Distribución Debido a su naturaleza polar, los aminoglucósidos no penetran bien en la mayoría de las células, el CNS o los ojos. A excepción de la estreptomici- na, existe una unión insignificante de los aminoglucósidos a la albúmina plasmática. El volumen aparente de distribución de estos medicamentos es de 25% del peso corporal magro y se aproxima al volumen del líquido extracelular. Los aminoglucósidos se distribuyen poco en el tejid...