Farmacología dopaminérgica en enfermedad de Parkinson: Levodopa, agonistas, inhibidores de MAO-B/COMT y derivados ergolínicos

Apuntes

• Subtema: Distribución y Metabolismo Periférico de la Levodopa La levodopa sufre un extenso metabolismo de primer paso y es metabolizada por dos enzimas principales en la periferia: 1. **AAAD (Dopa-descarboxilasa):** Convierte la levodopa en dopamina y requiere vitamina B6 (piridoxina) como cofactor. 2. **COMT (Catecol-O-metiltransferasa):** Metaboliza la levodopa a 3-O-metildopa. Sin inhibidores enzimáticos, el 95% de la dosis se metaboliza periféricamente y solo el 1% alcanza el tejido cerebral. Por ello, se administra siempre asociada a un inhibidor de la descarboxilasa periférica (Carbidopa o Benserazida) que no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Esto permite reducir la dosis de levodopa en un 75% y disminuir los efectos adversos periféricos, como náuseas, vómitos e hipotensión. • Subtema: Indicaciones Terapéuticas 1. Enfermedad de Parkinson idiopática (considerada el "estándar de oro"). 2. Parkinsonismo postencefálico. 3. Parkinsonismo sintomático por intoxicación por monóxido de carbono o manganeso. • Subtema: Contraindicaciones La levodopa está contraindicada en pacientes psicóticos, con glaucoma de ángulo cerrado, cardiopatías, úlcera gástrica, historia o sospecha de...