Macrólidos: Clasificación, Mecanismo de Acción, Espectro y Farmacocinética

Apuntes

MACRÓLIDOS 1. Clasificación y Estructura Química Los macrólidos se caracterizan por un anillo lactónico macrocíclico unido a desoxiazúcares aminados, lo cual es clave para su unión al ribosoma bacteriano. Se clasifican según el número de átomos de carbono del anillo: • 14 átomos: Eritromicina (prototipo, obtenida de Streptomyces erythreus en 1952), claritromicina, roxitromicina, diritromicina y fluritromicina. Este grupo se asocia más a efectos gastrointestinales por acción sobre motilina. • 15 átomos: Azitromicina (un azalido derivado de la eritromicina). Presenta mejor penetración tisular y mayor actividad frente a algunos Gram negativos. • 16 átomos: Espiramicina, josamicina y midecamicina (naturales), además de miocamicina. Algunos tienen mejor actividad frente a parásitos como Toxoplasma gondii. 2. Mecanismo de Acción Son antibióticos bacteriostáticos que actúan uniéndose de forma reversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis proteica. Específicamente bloquean la translocación del peptidil-tRNA, impidiendo que la bacteria continúe formando proteínas, lo que detiene su crecimiento. Aunque son bacteriostáticos, pueden comportarse como bactericidas...