Diuréticos

Apuntes

Diuréticos 1. La saturación del enlace C3 = N4 → C3-N4 en las benzotiadiazinas incrementa la potencia tiazidica aproximadamente -10_ veces Explicación: En las tiazidas, saturar el doble enlace C3=N4 a C3-N4 produce un aumento significativo en la actividad diurética. Este cambio estabiliza la conformación de la molécula, mejorando su afinidad por el transportador Na+/Cl- en el túbulo distal. 2. V/F Un átomo electronegativo en R6 (CI, CF3) aumenta la actividad de las tiazidas. Verdadero Explicación: Sustituyentes electronegativos en la posición 6 como Cl o CF aumentan la acidez del hidrógeno en C7, lo que mejora la interacción con el sitio de unión, potenciando el efecto diurético. 3. Para conservar actividad, la posición-7 de las tiazidas debe: contener un grupo sulfonamida (-SO2H2) Explicación: La sulfonamida en C7 es esencial para la actividad de las tiazidas, ya que participa en la interacción con el transportador Na*/Cl . Su eliminación reduce drásticamente la potencia. 4. V/F Reemplazar el 1-sulfonilo de una tiazida por 1-carbonilo mantiene potencia diurética. - F Explicación: El grupo 1-sulfonilo es crucial para la actividad de las tiazidas. Sustituirlo por un carbonilo alter...