Receptores opioides: MOR, DOR, KOR y ORL1; estructura y distribución

Apuntes

Los receptores opioides forman parte de la familia de los receptores acoplados a una proteína G. Todos ellos poseen una parte C-terminal intracelular y una N-terminal extracelular con siete domi- nios transmembrana (Fig. 2). La familia de los receptores opioides incluye cuatro miembros:  (también llamado mu, MOP [M por morfina], MOR [receptor opioide mu] Cuadro 1. Clasificación de los diferentes opioides. Origen del opioide Propiedad Actividad Naturales Agonistas puros Fuerte Morfina Morfina Morfina Codeína Fentanilo Fentanilo Tebaína Hidromorfona Hidromorfona Noscapina Semisintéticos Agonistas parciales Intermedia Heroína Buprenorfina Buprenorfina Derivados de la tebaína Nalbufina Dihidromorfona Sintéticos Agonista- antagonistas Débil Benzomorfanos Pentazocina Codeína Fenilpiperidinas (fentanilo y derivados, petidina, meperidina) Nalbufina Dextropropoxifeno Difenilpropilamina (metadona) Actividad mixta a Petidina Tramadol Tapentadol a Actividad mixta: opioide que también tiene otro mecanismo de acción que explica su acción analgésica. N-terminal BEC1 BIC1 BEC2 BEC3 BIC2 BIC3 C-terminal TM 1 TM 2 TM 3 TM 4 TM 5 TM 6 TM 7 Figura 2. Estructura del receptor morfínico transmembrana; e...