Farmacología de los opioides intratecales: mecanismos y farmacodinamia

Apuntes

FARMACOLOGÍA DE LOS OPIOIDES INTRATECALES Mecanismo de acción El efecto fundamental de la unión de opioides a su receptor en la médula espinal es disminuir o apagar una señal nociceptiva pasajera. Mientras que también modulan la vía del dolor en el mesencéfalo mediante la influencia de las vías descendentes, es este aspecto de bloqueo de la señal que es parte integrante de su efecto. Es de notar que hay muchos más receptores opiáceos localizados pre-sinápticamente que post-sinápticamente. Los receptores opioides (Mu, Delta y Kappa) están todos ligados a la proteína G y consiguen su efecto de reducción de a) Disminución de la entrada pre-sináptica de Ca++ → inhibe la liberación del transmisor b) Aumento de la salida post-sináptica de K+ → hiperpolariza la célula c) Inhibe la adenilato ciclasa → inhibe la liberación del transmisor Por lo tanto, los opioides reducen esencialmente la liberación de los transmisores excitadores (por ejemplo, glutamato y sustancia P) y crean condiciones en las que la célula nerviosa es menos probable que se despolarice y, por lo tanto, transmita la señal nociceptiva. Sin embargo, los transmisores inhibidores tales como la glicina y el ácido gamma amino bu...