Carbamazep

Apuntes

Carbamazepina • Clase farmacológica: Iminostilbeno • Vías de administración: SOLO oral • Absorción: Foral (70%) • Distribución: Unión a proteínas plasmáticas 74.8% • Metabolismo: Profármaco activado en hígado por CYP3A4 a metabolito 10,11-epóxido • Eliminación: Renal (72%) y fecal (28%), con t1/2 de 10-20 horas que disminuye con uso crónico por autoinducción de CYP3A4 • Marca: Tegretol y NOVANTH • Mecanismo de acción: Estabiliza los canales de sodio dependientes de voltaje en estado inactivo, aumentando el periodo refractario, y bloquea potenciales de acción neuronales excitatorios, reduciendo descargas corticales repetitivas • Usos: Primera línea en epilepsia focal y generalizada tónico-clónica; también para dolor neuropático y trastorno bipolar • RAMS: Reacciones de hipersensibilidad (ej. síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica), hiponatremia, discrasias sanguíneas (agranulocitosis) y hepatotoxicidad. Se recomienda monitoreo con transaminasas y biometría hemática • Interacciones: Potente inductor de CYP3A4, lo que reduce la eficacia de anticonceptivos y antipsicóticos, entre otros • Precauciones: Contraindicado en crisis de ausencia; evi...