Levodopa/Carbidopa: farmacología, farmacocinética y usos

Apuntes

🟡 Levodopa + carbidopa Clase farmacológica • Levodopa: análogo sintético de L-DOPA. Vías de administración • SOLO oral Absorción • Levodopa: mediante transportador de aa. aromáticos. • F = 75% (disminuye con comidas ricas en prot.). Distribución • Levodopa: sí cruza la BHE en 1% (efecto central). Aumenta hasta 10% por la acción de carbidopa. • Carbidopa: NO cruza la BHE (efecto periférico). Metabolismo • Levodopa: gracias a MAO/COMT en neuronas. Eliminación • Levodopa: SOLO 1% fecal. • t1/2 = 1-3 h Marca • Cloisone® ⸻ Mecanismo de acción • Levodopa: precursor metabólico de dopamina (aumenta en cuerpo estriado), transformado por descarboxilasa de DOPA/aminoácidos aromáticos (AADC). • Carbidopa: inhibe descarboxilación periférica de L-DOPA por AADC (aumenta % de levodopa en SNC y reduce RAMs como hipotensión y náuseas). Usos • 1° línea para Parkinson • (Tx sintomático y limita progresión, no curativo) • Efecto dura 6-8 h RAMs • Discinesias: mov. hipercinéticos. • Asociadas a fenómenos wear-off (“desgaste”) y on-off por fluctuaciones plasmáticas (se reducen con formas de liberación prolongada). • Aumento de dopamina: psicosis, alucinaciones, trastornos de control de impulsos (ludopat...