APLICACI1N EN MEDICINA 234

Apuntes

APLICACIÓN EN MEDICINA •Fármacos y sus conformaciones Como se mencionó en el Capítulo 2, un medicamento se une a un receptor biológico si su molécula posee un arquetipo tridimensional específico de grupos funcionales, llamado farmacóforo. Por ejemplo, el farmacóforo de la morfina se muestra en color rojo. La morfina es una molécula muy rígida, ya que tiene pocos enlaces que puedan sufrir rotación libre. Esto hace que su farmacóforo esté fijo en un lugar. En contraste, las moléculas flexibles pueden adoptar varias conformaciones, y solo algunas de ellas pueden unirse al receptor. Por ejemplo, la metadona tiene muchos enlaces simples, cada uno con rotación libre posible. La metadona se usa para tratar a los adictos a la heroína que sufren síndrome de abstinencia. Se une a los mismos receptores que la heroína, y se cree que la conformación activa es aquella en la que la posición de los grupos funcionales se asemeja al farmacóforo de la heroína y la morfina. •Flexibilidad conformacional en el diseño de fármacos Como se mencionó al inicio del capítulo, la flexibilidad conformacional ha recibido atención reciente en el diseño de nuevos fármacos para tratar infecciones virales. Para ...