Antagonist

Apuntes

• Antagonistas adrenérgicos Los antagonistas adrenérgicos, o simpaticolíticos, se unen a los receptores adrenérgicos sin activar efectos intracelulares. Pueden hacerlo de forma reversible o irreversible y su uso principal es en patologías cardiovasculares, glaucoma, migraña y retención urinaria. • Antagonistas α Estos se clasifican según su selectividad por los subtipos de receptores adrenérgicos y si su inhibición es competitiva o no competitiva. Ejemplos no selectivos son fenoxibenzamina y fentolamina, mientras que prazosina y silodosina son selectivos. • Antagonistas α no selectivos Fenoxibenzamina, administrada por vía oral, se transforma en un metabolito activo y se une covalentemente a los receptores α, formando un enlace duradero. Esto reduce la resistencia vascular periférica (RVP) y la presión arterial (PA), siendo útil en feocromocitoma. La fentolamina, administrada por vía intravenosa, produce efectos inmediatos como vasodilatación, disminución de RVP y PA, y se emplea en crisis hipertensivas agudas e isquemia localizada. Sin embargo, no es adecuada para el tratamiento crónico de hipertensión arterial (HTA). • Antagonistas α1 selectivos Incluyen prazosina, alf...