Opioides: receptores, mecanismos de ação e efeitos

Anotacoes

• Protótipo do grupo  morfina 23 24 20/03/2026 13 RECEPTORES • Os receptores opióides foram inicialmente identificados no SNC e posteriormente descobriu-se a existência dos mesmos em sítios periféricos • O sistema de receptores opióides está localizado tanto pré-sináptica e pós-sináptica • Os hipnoanalgésicos conduzem a tolerância e dependência sendo ambas relacionadas a dose, repetição e regularidade da mesma RECEPTORES •   efeitos analgésico, depressão respiratória, euforia e dependência •   efeitos analgésicos, miose e sedação •   efeitos analgésicos 25 26 20/03/2026 14 MECANISMO DE AÇÃO CELULAR • Membrana: Receptores opióides acoplados a proteína G i (inibitória) • Inibição da Adenilato ciclase • Redução na síntese do AMP c • Inibem canais de Ca ++ voltagem dependente (Diminui a liberação do transmissor: Diminui entrada de cálcio na célula) • Facilitam a abertura de canais de K + (Diminui excitabilidade neuronal: condutância aumentada ao K + causa hiperpolarização da membrana) 27 28 20/03/2026 15 MECANISMO DE AÇÃO Morfina (-) AMPc Bloqueio da entrada de Cálcio Abertura Canais K+ Hiperpolarização Diminuição da liberação de NTs (Subst. P e Glutamato) ReceptorK Receptor μ...